Zināšanu saturs
Runājot par narkotiku aizturi organismā, tiek sasniegta maksimālā plazmas koncentrācija 1 - 2 stundas pēc injekcijas, ar pusi - kalpošanas laiku aptuveni 42 - 48 stundas. Pēc piecām pusperiodiem (apmēram 10–12 dienas) zāles būtībā tiek izvadītas no ķermeņa. Tomēr zāļu iedarbības ilgums ievērojami pārsniedz zāļu metabolisma ilgumu. Kā neatgriezenisks aromatāzes inhibitors tas kovalenti saistās ar aromatāzes aktīvo vietu, pastāvīgi inaktivējot fermentu. Šī enzīma sintēze, ko organizē ķermenis, ilgst 14–21 dienu. Tas nozīmē, ka pēc vienas injekcijas (parasti 2,5–5 mg) estrogēnu nomācošais efekts var ilgt 2–3 nedēļas, šajā laikā estradiola līmenis turpina samazināties, sasniedzot sižetu 7. dienā (80% -90% zemāk par sākotnējo līmeni). Šo siles stāvokli var noturēt stabili 10–14 dienas, novēršot nepieciešamību pēc biežām pastiprinātām injekcijām.https://www.fiercerawsource.com/steroid {{2 ^ ^
Klīniskajos scenārijās zāļu efektivitātes ilgums ir jāpielāgo paredzētajam lietojumam:
- ** Adjuvanta krūts vēža ārstēšana **: 5 mg injekcija ik pēc divām nedēļām var uzturēt estradiolu kastrē - izturīgs līmenis (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** BodyBuilding anti - estrogēna scenārijs **: Ja to lieto kopā ar testosterona ciklu, viena 2,5 mg injekcija nodrošina 14 dienu efektivitāti, novēršot ūdeni un nātrija aizturi, ko izraisa estrogēna atsitiena samazināšana, vienlaikus samazinot injekcijas biežumu (tikai divkārši mēnesī), un samazinot vietējās kairināšanas risku.
Ir svarīgi atzīmēt, ka atsevišķas metabolisma atšķirības var nedaudz ietekmēt zāļu iedarbības ilgumu. Kaut arī pacientiem ar normālu aknu un nieru darbību saglabā stabilāku efektivitāti, pacientiem ar smagiem aknu traucējumiem var rasties lēnāka zāļu klīrenss un ilgstoša efektivitāte līdz 25 - 30 dienām. Dozēšanas intervāli ir pienācīgi jāpaplašina, lai izvairītos no pārmērīgas estrogēna slāpēšanas un locītavu diskomforta. Būtībā garā - letrozola injekcijas ilgstošā iedarbība ir "neatgriezeniskas zāļu saistīšanās" un "enzīmu sintēzes cikla" kombinētās sekas. Tā ilgums jāprojektē, lai līdzsvarotu estrogēna kontroles iedarbību ar ķermeņa toleranci.
