99% tīrs tesamorelīns augstas kvalitātes peptīds 2 mg/flakons

### sistemātiska tesamorelīna peptīda ieviešana

Tesamorelīns ir sintētiskas augšanas hormonu atbrīvojošā hormona (GHRH) analogs, ko galvenokārt izmanto lipodistrofijas ārstēšanai, kas saistīta ar cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) infekciju. Tas stimulē hipofīzes dziedzeri atbrīvot augšanas hormonu (GH), tādējādi regulējot insulīnam līdzīga augšanas faktora -1 (IGF -1) sekrēciju, uzlabojot metabolisma patoloģijas un tauku sadalījumu. Tālāk šādi sistemātiski izskaidro tesamorelīna īpašības no vairākām dimensijām.

### 1. Ķīmiskā struktūra un klasifikācija

#### 1. ** Molekulārā struktūra **

Tesamorelīns ir lineārs polipeptīds, kas sastāv no 44 aminoskābēm ar secību:

** H-tyr-Ala-Ap-Ala-Ile-Phe-Th-Asn-Ser-tyr-arg-lys-val-leu-gly-gln-leu-ser-ala-arg-lys-lu- Leu-Gln-Asp-ele-Met-ser-arg-gln-gln-gly-glu-ser-asn-gln-glu-arg-gly-ala-arg-ala-arg-leu-nh₂ **

Tās galvenās modifikācijas ietver:

- ** N-termināla stabilitātes uzlabošana **: Aizstājot dabisko GHRH (1-44) pirmo aminoskābi (tyr → his), lai uzlabotu spēju izturēt fermentatīvo hidrolīzi.

-** C-termināls amidācija **: novērš noārdīšanos ar karboksipeptidāzi un pagarina pusperiodu.

#### 2. ** Klasifikācija **

Balstoties uz funkciju un struktūru, tesamorelīns pieder:

- ** Sintētiskā GHRH analogs **: atšķiras no dabiskajām GHRH, ar optimizētām farmakokinētiskajām īpašībām.

- ** terapeitisko peptīdu zāles **: nepieciešama zemādas injekcija, un indikācijas ir koncentrētas uz metabolisma traucējumiem.

### 2. farmakoloģiskās īpašības

#### 1. ** darbības mehānisms **

- ** Mērķtiecība uz hipofīzes GHRH receptoru **: aktivizē adenilāta ciklāzes nometnes ceļu un veicina GH impulsa izdalīšanos.

- ** IGF -1 ** netieša regulēšana: GH darbojas uz aknām, lai iegūtu IGF -1, sinerģiski uzlabojot tauku metabolismu un olbaltumvielu sintēzi.

#### 2. ** Farmakodinamiskās priekšrocības **

- ** Augsta selektivitāte **: Spēcīga afinitāte pret GHRH receptoru (KI<1 nM), avoiding cross-reactions.

- ** Pulsa izdalīšanās **: imitē fizioloģisko GH sekrēcijas modeli un samazina blakusparādības (piemēram, locītavu tūska).

#### 3. ** Farmakokinētika **

- ** Half-Life **: apmēram 26-38 minūtes (tikai dabiskā GHRH 7-10 minūtes).

- **Bioavailability**: absorption rate after subcutaneous injection >80%, maksimālais laiks 15-30 minūtes.

- ** Metabolisma ceļš **: Nieru un aknu peptidāžu sadalīts, nav būtiska uzkrāšanās riska.

### 3. fizikālās un ķīmiskās īpašības

#### 1. ** Pamata parametri **

- ** Molekulārā formula **: c₂₂₁h₃₆₆n₇₂o₆₇s

- ** Molekulmasa **: 5135,9 da

- ** Izoelektriskais punkts (PI) **: apmēram 10,5 (jo tajā ir vairākas pamata aminoskābes, piemēram, Arg un Lys).

- **Solubility**: easily soluble in water (>50 mg/ml), nedaudz šķīst etanolā, nešķīst nepolāros šķīdinātājos.

#### 2. ** Stabilitāte **

- ** Termiskā stabilitāte **: liofilizētu pulveri var uzglabāt -20 grādu 24 mēnešus; Risinājums ir jāatdzesē 2-8 pakāpē un jāizmanto 72 stundu laikā.

- ** Fotosensitivitāte **: Tas jāuzglabā prom no gaismas, lai novērstu oksidāciju (īpaši atbilstoši atlikumi ir viegli oksidēti).

- ** PH atkarība **: tas ir visstabilākais pie ph 4-6, un spēcīga skābes/bāzes vide var viegli izraisīt konformācijas iznīcināšanu.

### 4. Krāsu un morfoloģiskās īpašības

#### 1. ** Izskats **

- ** Liofilizēts pulveris **: balta vai balta, amorfiska vai mikrokristāliska struktūra.

- ** Atjaunots risinājums **: dzidrs un bezkrāsains, ja duļķains vai izgulsnēts, tas norāda uz pasliktināšanos.

#### 2. ** piemaisījumu ietekme **

- ** Oksidācijas produkti **: var izraisīt dzeltenīgu krāsu (piemēram, met oksidāciju līdz sulfoksīdam).

- ** Degradācijas produkti **: augsta temperatūra vai ilgtermiņa uzglabāšana var radīt brūnus polimērus.

### 5. Priekšrocības un klīnisko pielietojumu ierobežojumi

#### 1. ** Pamatdodījumi **

- ** Mērķtiecīga tauku metabolisms **: ievērojami samazina viscerālos taukus (klīniskie pētījumi parāda 15-18% samazinājumu).

- ** Augstāka drošība **: Nav būtiskas aknu toksicitātes vai glikozes metabolisma traucējumus (salīdzinot ar tiešo GH injekciju).

- ** Ērtība **: Vienreiz dienā subkutāna injekcija pacienta atbilstība ir labāka nekā sarežģīta terapija.

#### 2. ** Ierobežojumi **

- ** Augstas izmaksas **: Gada ārstēšanas izmaksas ir aptuveni 30, 000 līdz 50, 000 ASV dolāri, ierobežojot popularizāciju.

- ** Injekcijas blakusparādības **: vietējā eritēma (20% pacientu), pārejošas locītavu sāpes (5-10%).

- ** Šauras indikācijas **: Pašlaik tikai FDA apstiprināta HIV lipodistrofija.

### 6. Klīniskā pielietošana un pētniecības virziens

#### 1. ** Pašreizējās indikācijas **

- ** HIV lipodistrofija **: samaziniet vēdera tauku uzkrāšanos un uzlabojiet dislipidēmiju (ZBL ↓ 12%).

- ** bezalkoholiskā tauku aknu slimība (NAFLD) **: II fāzes pētījums uzrādīja aknu tauku satura samazināšanos par 22%.

#### 2. ** Izpētes izpēte **

- ** pret novecošanās potenciālu **: uzlabot muskuļu masu un kognitīvo funkciju, palielinot IGF -1 līmeni (efektīvi dzīvnieku modeļos).

- ** Vēža kaheksija **: kombinēts uztura atbalsts, lai mazinātu muskuļu atrofiju (provizoriski dati pozitīvi).

#### 3. ** Nākotnes virzieni **

- ** Perorālās piegādes sistēma **: liposomu vai nanodaļiņu iekapsulēšana, lai uzlabotu biopieejamību.

-** ilgstošas ​​darbības preparāts **: Polietilēnglikola (PEG) modifikācija pagarina pussabrukšanas periodu līdz vairākām dienām.

- ** Kombinētā terapija **: apvienojumā ar GLUT4 aktivatoriem, lai uzlabotu jutīgumu pret insulīnu.

### 7. Kopsavilkums un perspektīva

Tesamorelīns kā pirmais apstiprinātais GHRH analogs ir parādījis potenciālu precīzi regulēt GH/IGF -1 asi. Tās priekšrocības ir ar augstu efektivitāti un relatīvo drošību, bet izmaksas un administrācija joprojām ir galvenās problēmas. Izstrādājot peptīdu inženierijas tehnoloģiju, tās pielietojumu metabolisma slimībās un geriatriskajā medicīnā nākotnē var paplašināt, izmantojot strukturālu optimizāciju un jaunas piegādes sistēmas. Turpmākajos pētījumos ir jākoncentrējas uz ilgtermiņa lietošanas drošību un efektivitātes pārbaudi, kas nav HIV populācijās.

Atbalstītas maksājuma metodes

 

 

Mēs atbalstām vairākas maksājuma metodes

 

Sazinieties ar mums

 

 

Jūs varat sazināties ar mums, izmantojot WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail utt.

Sazinieties ar mums tūlīt pa e -pastu

Populāri tagi: 99% tīrs tesamorelīns Augstas kvalitātes peptīds 2 mg/flakons, Ķīna 99% tīra tesamorelīna augstas kvalitātes peptīda 2 mg/flakonu ražotāji, piegādātāji, rūpnīca