Apraksts

Tehniskie parametri

Ievads

Aicar3

Factory 2

musclepic 4

Produktu apraksts

1. daļa. Klasifikācijas sistēma: trīs lietojumu{1}}orientētas kategorijas

No izejvielu pulvera viedokļa AICAR var plaši iedalīt trīs kategorijās, kas galvenokārt atšķiras pēc tīrības, pielietojuma un pakārtotā pielietojuma:

**Es. Farmaceitiskā pakāpe** Tīrība parasti sasniedz 98% vai augstāku, rūpīgi pārbaudot, izmantojot augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfiju (HPLC). Piemaisījumiem un šķīdinātāju atlikumiem jāatbilst farmakopejas standartiem. Farmaceitiskā pakāpe galvenokārt tiek izmantota preklīniskos farmakokinētikas pētījumos, kandidātu zāļu izstrādes un šūnu metabolisma regulēšanas pētniecības projektos.

**II. Pētījuma pakāpe** Tīrība parasti ir no 95% līdz 98%. Piemērots pētījumiem universitātēs, pētniecības institūtos un farmācijas uzņēmumos, tostarp šūnu eksperimentiem, eksperimentiem ar dzīvniekiem, enerģijas metabolisma pētījumiem un pret-noguruma mehānismu izpētei. Šī šķira piedāvā izcilu stabilitāti, mērenu cenu un labu partiju-līdz-konsekvenci, padarot to par visplašāk izmantoto šķirni.

III. Rūpnieciskā/tehniskā pakāpe

Šim tipam ir aptuveni 90% tīrības pakāpe, un to galvenokārt izmanto sākotnējās skrīninga eksperimentos, reaģentu formulēšanas iepriekšējai-izpētei un modeļu veidošanai, bet ne-padziļinātai zinātniskai izpētei vai klīniskiem lietojumiem. Piemaisījumu kontrole ir salīdzinoši saudzīga, tāpēc tā ir piemērota tehnoloģiju attīstības scenārijiem, kur augstas tīrības prasības nav kritiskas.

2. daļa: Fizikāli ķīmiskās īpašības

AICAR strukturālās īpašības nosaka tā unikālo bioloģisko aktivitāti un šķīdības īpašības. Tālāk ir norādīti tā galvenie fizikāli ķīmiskie parametri:

Molekulārā formula: C₉H₁₄N₄O5

Molekulmasa: 258,23 g/mol

Izskats: balts vai gandrīz{0}}balts kristālisks pulveris

Kušanas temperatūra: 212-215 grādi

Stabilitāte: Relatīvi stabils pret gaismu, bet jutīgs pret mitrumu

Šķīdība:

Viegli šķīst ūdenī

Nedaudz šķīst zemas{0}polaritātes šķīdinātājos, piemēram, metanolā un etanolā

Augstākā stabilitāte neitrālos vai viegli skābos ūdens šķīdumos

Tās galvenās ķīmiskās īpašības izriet no purīna -atvasinātā gredzena nukleozīdu struktūrā, ļaujot tam darboties kā AMP analogam in vivo, saistoties ar AMPK ceļu un veicinot enerģijas metabolisma pārprogrammēšanu.

3. daļa Izskata un krāsu standarti

Augstas-kvalitātes AICAR pulverim ir stingras izskata un krāsas prasības:

Krāsa: balta līdz gandrīz{0}}balta

Augstas-tīrības pakāpes produktiem jābūt tīri baltiem vai nedaudz pienaini baltiem, bez acīmredzamiem piemaisījumiem. Ja pulveris ir dzeltenīgs vai tumšs, tas var norādīt uz oksidāciju vai palielinātu piemaisījumu saturu.

Izskats: smalks pulveris vai mikrokristāliska struktūra.

Tam jābūt viendabīgam un smalkam, bez gabaliņiem un bez redzamām daļiņām vai svešķermeņiem. Partijās ar augstu higroskopiskumu var veidoties nelieli kunkuļi, taču tas neietekmē tā darbību, un tos var izkliedēt žāvējot.

Smarža: Bez smaržas vai ar nelielu ķīmisku smaku.

Jebkura asa smaka var norādīt uz nepareizu uzglabāšanu vai piesārņojumu.

4. daļa: AICAR galvenās priekšrocības un unikālais darbības mehānisms

1. AMPK ceļa aktivizēšana

AICAR ir viens no pasaulē atzītajiem AMPK agonistiem. Šis enzīms ir galvenais šūnu enerģijas līdzsvara regulators. Pēc iekļūšanas šūnā AICAR tiek pārveidots par ZMP (AICAR monofosfātu), atdarinot AMP signālus, tādējādi aktivizējot AMPK un izraisot izmaiņas kinētiskajā metabolismā.

AMPK aktivizēšanas priekšrocības ietver:

Uzlabota glikozes uzņemšana šūnās

Paātrināta taukskābju oksidēšanās

Samazināta lipoģenēze

Veicināja efektīvāku enerģijas metabolismu

Uzlabota mitohondriju funkcija

2. Uzsvars uz pret-nogurumu un izturības uzlabošanu

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka AICAR var uzlabot muskuļu šūnu jutību pret oksidatīvo vielmaiņu bez treniņa. Tā kā tas var palielināt enerģijas iegūšanai izmantoto taukskābju īpatsvaru, to uzskata par svarīgu pret-noguruma molekulu sporta pētījumos.

3. Atbalsts vielmaiņas veselības izpētei un glikozes metabolisma uzlabošanai

Liels literatūras klāsts atbalsta AICAR ietekmi uz insulīna jutības uzlabošanu. Tāpēc tas ir kļuvis par plaši izmantotu rīku tādās pētniecības jomās kā glikozes vielmaiņas traucējumi, lipīdu metabolisma anomālijas un mitohondriju slimības.

4. Attiecas uz šūnu un dzīvnieku modeļu uzbūvi

Šūnu eksperimentos AICAR var izmantot, lai modelētu enerģijas stresa vidi, padarot to par svarīgu instrumentu enerģijas regulēšanas, vielmaiņas stresa un zāļu skrīninga pētīšanai.

5. daļa: Ražošanas process un kvalitātes kontrole

Ražošanas procesa raksturojums: augstas{0}}kvalitātes AICAR parasti ražo fermentatīvās sintēzes, ķīmiskās kondensācijas, fermentatīvās konversijas procesos vai nukleozīdu analogās ķēdes pagarināšanas reakcijās. Galvenie procesi ietver:

Purīna gredzena konstrukcija

Ribitola strukturālā saite

Aizsardzības noņemšana un attīrīšana

Rekristalizācija un žāvēšana

Kvalitātes pārbaudes priekšmeti: Farmācijas un pētniecības pakāpes standarti ietver:

HPLC tīrība ir lielāka vai vienāda ar 95–98 %

Ūdens saturs (Karls Fišers) Mazāks vai vienāds ar 2%

Šķīdinātāju atlikumi atbilst ICH vadlīnijām

Strukturālā identifikācija: KMR, MS, IR

Mikrobioloģiskā pārbaude (ja nepieciešams)

Stingri kvalitātes standarti nodrošina konsekvenci un uzticamību augstākās klases{0}}zinātniskajā pētniecībā un formulu izstrādē.

6. daļa Uzglabāšanas prasības un stabilitāte

Lai nodrošinātu aktivitāti un tīrību, jāievēro šādi uzglabāšanas norādījumi:

Aizsargāts no gaismas un karstuma

Aizzīmogots konteiners

Uzglabāšanas temperatūra 2–8 grādi (zemāka temperatūra pagarina stabilitāti)

Sausa vide, izvairieties no mitruma uzsūkšanās

AICAR var stabili uzglabāt vairāk nekā 24 mēnešus zemā-temperatūras, gaismas{2}}aizsargātos apstākļos.

7. daļa Pielietojuma jomas

1. Metabolisko slimību izpēte

Izmanto, lai izpētītu enerģijas regulēšanas ceļus diabēta, metaboliskā sindroma un ar aptaukošanos saistīto slimību gadījumā.

2. Sirds un asinsvadu aizsardzības mehānisma izpēte

AICAR pirmo reizi tika izmantots miokarda išēmijas eksperimentos, kur tika pierādīts, ka tas veicina enerģijas metabolisma efektivitāti un uzlabo šūnu rezistenci pret hipoksiju.

3. Vingrojumu zinātne un pret{1}}noguruma pētījumi

Tā spēja aktivizēt AMPK padara to par svarīgu paraugmolekulu izturības uzlabošanas, vingrošanas{0}} alternatīvu un muskuļu vielmaiņas rekonstrukcijas pētīšanai.

4. Mitohondriju funkciju izpēte

AICAR var regulēt mitohondriju bioģenēzi un ir plaši izmantots instruments mitohondriju slimību un novecošanas mehānismu pētīšanai.

5. Zāļu skrīninga un signalizācijas ceļu izpēte

Kā augšējais AMPK agonists AICAR ir svarīga kontrole AMPK ligandu skrīningam un vielmaiņu regulējošo zāļu novērtēšanai.

8. daļas kopsavilkums

Augstas-kvalitātes AICAR izejmateriālu pulverim kā svarīgam metabolismu regulējošam bioaktīvu nukleozīdu analogam ir neaizvietojama vērtība zinātniskos pētījumos un vielmaiņas pētījumos. Tās lietojumi ir ļoti dažādi, sākot no AMPK aktivizēšanas līdz šūnu enerģijas līdzsvaram un pret-noguruma mehānismu izpētei. Tā stabilās un uzticamās fizikāli ķīmiskās īpašības, tīri balts izskats un viegla šķīdība ūdenī padara to par vienu no svarīgākajām izejvielām, ko parasti izmanto pētniecības laboratorijās un biofarmācijas jomā.

Kopumā augstas kvalitātes -AICAR pulveris ir galvenā pamatviela vielmaiņas pētījumu jomā, un tā turpmākās pielietošanas iespējas turpinās paplašināties daudzās jomās, piemēram, vielmaiņas medicīnā, vingrinājumu fizioloģijā un sirds un asinsvadu pētniecībā, nodrošinot spēcīgāku eksperimentālu stimulu zinātniskai izpētei.