Raws pulveris klomifēna citrāts (clomid)) novērš muskuļu zudumu CAS: 50-41-9

#### 1. Pārskats

** Klomifēna citrāts ** (klomifēna citrāts, tirdzniecības nosaukums Clomid) ir nesteroidāls selektīvs estrogēna receptoru modulators (SERM), ko plaši izmanto reproduktīvajā medicīnā. Tā CAS numurs ir ** {50-41-9 **, tā ķīmiskais nosaukums ir ** 2- [{4- (1, 2- difenil -2- hlorovinilfenoksi) Ethyldilamīna citrāts **, tā molekulārā formula ir ETHYLATILAMĪNA Citrāts **, tā molekulārā formula ir tā molekulārā formula. ** C₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ **, un tā molekulmasa ir ** 598,09 g/mol **. Šis savienojums ir izmantots, lai ārstētu sieviešu ovulācijas traucējumus kopš 60. gadiem, un tagad tas ir kļuvis par vienu no pamata narkotikām reproduktīvās tehnoloģijas (ART).

#### 2. Ķīmiskās īpašības

1. ** Ķīmiskā struktūra **

Klomifēna citrāts sastāv no diviem izomēriem: ** cis (cuklomifēns, 62%) ** un ** trans (enclomifēns, 38%) **, kuriem ir pretēja ietekme uz estrogēna receptoriem. CIS izomēram ir anti-estrogēnā iedarbība, savukārt trans izomēram ir vāja estrogēna aktivitāte. Šis divkāršais darbības mehānisms ir atslēga uz tā hipotalāma-hipofīzes-gonadal ass regulēšanas atslēgu.

2. ** Fizikālās īpašības **

- ** Izskats **: balts līdz balts kristāliskais pulveris.

- ** Šķīdība **: nedaudz šķīst ūdenī (apmēram 0. 1 mg/ml), viegli šķīstot etanolā, hloroformā un dimetilsulfoksīdā (DMSO).

- ** Kušanas punkts **: apmēram 116–118 grādi (sadalīšanās).

- ** Stabilitāte **: tas jāuzglabā sausā vidē 2–8 grādu attālumā no gaismas. To ir viegli noārdīt, ja ilgu laiku pakļautu mitrā un karstā vidē.

3. ** Sintēzes maršruts **

Rūpnieciskā sintēzē kā vecāku kodolu parasti izmanto trifeniletilēnu, un to sagatavo hlorēšanas, ēterifikācijas un citronskābes sāls reakcijas dēļ. Galvenie starpprodukti ir p-hlorfenilketons un etilamīna atvasinājumi.

#### 3. Farmakoloģiskās īpašības

1. ** darbības mehānisms **

Klomifēns, kas konkurē ar hipotalāmā, saistās ar estrogēna receptoriem, bloķē endogēnā estrogēna negatīvo atgriezenisko saiti, veicina gonadotropīnu atbrīvojošā hormona sekrēciju (GnRH), un pēc tam stimulē hipofīzi, lai atbrīvotu ** follikulējošu hormonu (fsh) ** un**luteīnu stimulējošu hormonu (fsh) ** ***. (LH) **, galu galā izraisot folikulu attīstību un ovulāciju.

2. ** Farmakokinētika **

- ** Absorbcija **: perorāla biopieejamība ir aptuveni 50%, un maksimālais laiks (Tₘₐₓ) ir 5–7 stundas.

- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.

- ** Metabolisms **: Metabolizēts ar aknu CYP2D6 un CYP3A4 enzīmiem, lai ģenerētu detilētus aktīvos metabolītus.

- ** Izdalīšanās **: Half-Life ir apmēram 5-7 dienas, galvenokārt izdalās caur fekālijām (50%), un neliels daudzums tiek izdalīts caur urīnu.

3. ** Klīniskās priekšrocības **

- ** Mutiska efektivitāte **: Salīdzinot ar injicējamiem gonadotropīniem (piemēram, FSH), to ir ērtāk izmantot.

- ** Zemas izmaksas **: ārstēšanas kursa izmaksas ir tikai 1/10-1/5 citu mākslas iespēju.

- ** Neinvazīvs **: Piemērots ambulatorai ārstēšanai, ar augstu pacienta ievērošanu.

- ** Augsts panākumu līmenis **: ovulācijas līmenis var sasniegt 80%, un grūtniecības līmenis ir aptuveni 40-45% (pacienti ar policistisko olnīcu sindromu).

#### 4. Pieteikuma zonas

1. ** Medicīniska lietošana **

- ** Sieviešu neauglība **: anovulācijas neauglības (piemēram, policistisko olnīcu sindroma, PCOS) pirmās izvēles ārstēšana.

- ** Vīriešu neauglība **: Hipogonadotropiska hipogonadisma izmantošana ārpus etiķetes, lai paaugstinātu testosterona līmeni.

- ** Pētījuma izmantošana **: Izmanto dzīvnieku modeļos (piemēram, žurkām), lai izpētītu olnīcu funkciju un hormonu atgriezeniskās saites mehānismus.

2. ** Devas režīms **

- Standarta ārstēšanas kurss: 50 mg/dienā 5 dienas pēc kārtas (dienas 3-7 menstruālā cikla), ko var pakāpeniski palielināt līdz 150 mg/dienā.

- Vīriešu lietojumprogramma: 25 mg reizi otrā dienā 3-6 mēneši.

#### 5. ražošanas process un kvalitātes kontrole

1. ** Sintēzes process **

Galvenie soļi ir:

- ** Wittig reakcija **: trifeniletilēna skeleta sintēze.

- ** Hlorēšanas reakcija **: hlora atomu ieviešana, lai uzlabotu receptoru saistīšanos.

- ** Citrāta sāls veidošanās **: uzlabojiet šķīdību ūdenī un stabilitāti.

2. ** Kvalitātes kontroles parametri **

- ** tīrība **: HPLC galvenā komponenta noteikšana ir lielāka vai vienāda ar 99. 0%.

- ** Izomēru attiecība **: cis un trans attiecībai jāatbilst farmakopejas noteikumiem (60–65%: 35–40%).

- ** Piemaisījumu kontrole **: ieskaitot starpposma atlikumus (piemēram, hlorostyryl ketonu, kas ir mazāks vai vienāds ar 0. 1%).

- ** Mikrobu ierobežojumi **: Iepazīstieties ar USP<61>standarti.

3. ** Starptautiskie farmakopejas standarti **

- ** USP-nf **: norādītais aizdedzes atlikums ir mazāks vai vienāds ar 0. 1%, smagais metāls ir mazāks vai vienāds ar 20 ppm.

- ** EP **: mitrums mazāks vai vienāds ar 1. 0% (Kārļa Fišera metode).

#### 6. tirgus un noteikumi

1. ** Galvenie ražotāji **

- ** Oriģinālais pētījumu uzņēmums **: Sanofi (Sanofi, oriģinālais zīmols Clomid).

- ** API piegādātāji **: Ķīna (piemēram, Zhejiang Xianju Pharmaceutical), Indija (piemēram, Sun Pharma).

2. ** Tirgus tendences **

- ** Pieprasījuma pieaugums **: palielinās globālās neauglības līmenis (apmēram 15% no reproduktīvās populācijas) virza tirgu, un CAGR - 5,2% - sagaidāms no 2023. līdz 2030. gadam.

- ** Vispārējā konkurence **: Cenu spiediens virza API ražošanu Āzijas un Klusā okeāna reģionā.

3. ** Normatīvā uzraudzība **

- ** FDA **: Apstiprināts sieviešu ovulācijas indukcijai, vīriešu lietošanai ārpus etiķetes.

- ** EMA **: nepieciešama vizuālo blakusparādību (piemēram, Photopsia) riska marķēšana.

- ** Ķīna NMPA **: nepieciešama konsekvences novērtēšana (jābūt pārbaudei).

#### 7. blakusparādības un piesardzības pasākumi

1. ** Parastās nevēlamās reakcijas **

- ** Sievietes **: karstās zibspuldzes (10%), olnīcu hiperstimulācijas sindroms (OHSS, 1–5%), daudzkārtēja grūtniecība (5–10%).

- ** Vīrietis **: galvassāpes, krūšu attīstība (reti).

2. ** Kontrindikācijas **

- Aknu nepietiekamība, olnīcu cistas, nekontrolēta vairogdziedzera slimība.

3. ** Ilgtermiņa riski **

- Continuous use for >6 mēneši var palielināt olnīcu vēža risku (pretrunīgi vērtētie dati).

#### 8. Secinājums

Klomifēna citrāts turpina ieņemt galveno pozīciju reproduktīvajā medicīnā, pateicoties tā unikālajam darbības mehānismam, ekonomikai un plašai klīniskai piemērojamībai. Veicot ģenētiskās testēšanas tehnoloģijas attīstību (piemēram, CYP2D6 polimorfisma analīzi), nākotnē var sasniegt precīzāku individualizētu dozēšanu, turpinot uzlabot efektivitāti un drošību. Tehnoloģiskie jauninājumi izejvielu ražošanā (piemēram, nepārtraukta plūsmas sintēze) arī veicinās izmaksu optimizāciju un vides aizsardzības uzlabošanu.

Atbalstītas maksājuma metodes

 

 

Mēs atbalstām vairākas maksājuma metodes

 

Sazinieties ar mums

 

 

Jūs varat sazināties ar mums, izmantojot WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail utt.

Sazinieties ar mums tūlīt pa e -pastu

Populāri tagi: Raws pulveris klomifēna citrāts (clomid)) novērš muskuļu zudumu CAS: 50-41-9, Ķīna Raws pulveris klomifēna citrāts (klomid)) Novērst muskuļu zudumu CAS: 50-41-9 Ražotāji, piegādātāji, rūpnīca