Raws pulvera lidokaīns vietējai anestēzijai CAS: 137-58-6

## 1. Pārskats

Lidokaīns, ķīmiski pazīstams kā 2- dietilamino-n- (2, 6- dimetilfenils) acetamīds, ir aminoamīda vietējais anestēzijas un antiarrhitmiskas zāles. Kopš pirmās sintēzes 1943. gadā tā ir kļuvusi par vienu no visplašāk izmantotajiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem klīniskajā praksē. Tās CAS numurs ir ** 137-58-6 **, molekulārā formula c₁₄h₂₂n₂o un molekulmasa ir 234,34 g/mol. Šajā rakstā sistemātiski analizēs Lidokaīna API no vairākām dimensijām, ieskaitot klasifikāciju, ķīmiskās īpašības, ražošanas procesu, lietojumprogrammu laukus un kvalitātes standartus.

## 2. Klasifikācijas sistēma: segmentēšana, pamatojoties uz tīrību un lietošanu

Lidokaīna API var iedalīt šādās trīs kategorijās, pamatojoties uz tīrību, ražošanas procesu un gala izmantošanu:

### 1. farmaceitiskā pakāpe lidokaīns

- ** CAS numurs **: 137-58-6

- ** tīrības standarts **: lielāks vai vienāds ar 99,5% (HPLC)

- ** Galvenie rādītāji **: Atbilst Amerikas Savienoto Valstu farmakopoeia (USP), Eiropas farmakopejas (EP) vai ķīniešu farmakopoeia (CHP) standartiem, stingri kontrolē piemaisījumus (piemēram, 2, 6- dimetilanilīna atlikumi<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.

- ** Priekšrocības **:

- augsta biopieejamība, piemērota injekcijām, plāksteriem, krēmiem un citiem preparātiem.

- stingra aseptiska procesa kontrole, lai nodrošinātu klīnisko drošību.

-Augsta partijas konsekvence, GMP ražošanas prasību izpilde.

- ** Pieteikuma scenāriji **:

- vietējā anestēzija (piemēram, operācija, zobārstniecība, dermatoloģija).

- Antiaritmisks (intravenoza injekcija).

- pretsāpju plāksteris (neiropātiskām sāpēm).

### 2. Rūpnieciskās pakāpes lidokaīns

- ** CAS numurs **: 137-58-6

- ** tīrības standarts **: 95%-99%

- ** Galvenie rādītāji **: Koncentrējieties uz fizisko un ķīmisko stabilitāti ar zemām prasībām mikrobu robežām un īpašiem piemaisījumiem.

- ** Priekšrocības **:

-rentabls, piemērots neinvazīviem produktiem.

- Pielāgojams daļiņu lielums (piemēram, mikronizācija).

- ** Pieteikuma scenāriji **:

- Ārējās pretsāpju ierīces (piemēram, elektrodu želeja).

- Kosmētiskās piedevas (nomierinošas sastāvdaļas).

- veterinārā anestēzijas preparāti.

### 3. Eksperimentālās pakāpes lidokaīns (pētniecības pakāpe)

- ** CAS numurs **: 137-58-6

- ** tīrības standarts **: lielāks vai vienāds ar 99,9% (masas spektrometrijas pakāpe)

-** Galvenie rādītāji **: Īpaši zemas pēdas piemaisījumi (HPLC-MS pārbaude), izotopu marķēšana (piemēram, ¹³C/¹⁵n marķējums) pēc izvēles.

- ** Priekšrocības **:

- Piemērots molekulāro mehānisma izpētei (piemēram, nātrija jonu kanāla darbības analīze).

- Atbalstiet farmakokinētisko (PK/PD) modeļa attīstību.

- ** Pieteikuma scenāriji **:

- Neirozinātnes laboratorija (elektrofizioloģiskie pētījumi).

- Jauna devas veidlapas izstrāde (nanokarjeru piegādes sistēma).

- Toksikoloģijas izpēte (metabolisma ceļa analīze).

## 3. Ķīmiskās un fizikālās īpašības

### 1. fizikālās un ķīmiskās īpašības

- ** Izskats **: balts kristālisks pulveris, bez smaržas, nedaudz rūgts.

- ** Šķīdība **: viegli šķīst etanolā (1: 1,5), hloroforma (1:40), nedaudz šķīst ūdenī (1:70, 000).

- ** Kušanas punkts **: 68-69 grāds.

- ** PKA vērtība **: 7,9 (25 grādi), kas padara to daļēji jonizētu pie fizioloģiskā pH, kas veicina šūnu membrānu iekļūšanu.

### 2. Sintēzes process

Galvenajā sintēzes maršrutā kā izejas materiālu izmanto 2, 6- dimetilanilīnu:

1. ** Acilācijas reakcija **: kondensācija ar hloracetilhlorīdu, veidojot 2- hloro-n- (2, 6- dimetilfenil) acetamīds.

2. ** Aminēšanas reakcija **: hlora atomus aizstājiet ar dietilamīnu sārmainos apstākļos, lai iegūtu neapstrādātu lidokaīnu.

3. ** Rafinēšana **: pārkristalizācija (etanola/ūdens sistēma) vai kolonnu hromatogrāfijas attīrīšana.

## 4. Farmakoloģiskais mehānisms un klīniskais pielietojums

### 1. darbības mehānisms

- ** Nātrija kanāla blokāde **: atgriezeniski kavē nātrija kanālus, kas saistīti ar spriegumu, (VGSC) un bloķē nervu impulsu vadīšanu.

- ** Membrānas stabilizācijas efekts **: samazina kardiomiocītu autonomiju un pagarina efektīvo ugunsizturīgo periodu (anti-aroritmiskais efekts).

### 2. Pamatstāvoklis

- ** Vietējā anestēzija **: infiltrācijas anestēzija (0. 5-1%), virsmas anestēzija ({2-4%). ​​

- ** Aritmija **: kambara tahikardija ({1-3 mg/kg intravenoza injekcija).

- ** Sāpju pārvaldība **: Poprezterpētiska neiralģija (transdermāls plāksteris 5%).

## 5. Kvalitātes un drošības kontrole

### 1. Galvenie kvalitātes parametri

| Pārbaudes vienumi|Farmaceitiskās pakāpes standarts (USP)|Rūpnieciskās pakāpes standarts |

|----------------|-------------------|----------------|

| Tīrība (HPLC)|Lielāks vai vienāds ar 99,5%|Lielāks vai vienāds ar 95% |

| Mitrums (KF metode)|Mazāk vai vienāds ar {{0}}. 5%|Mazāks vai vienāds ar 1,0% |

| Atlikušais šķīdinātājs (GC)|Ievērojiet ICH Q3C|Nav skaidru ierobežojumu |

| Baktēriju endotoksīns|＜ 0. 1 Eu/mg|Nav pārbaudīts |

### 2. Drošība un uzglabāšana

- ** Toksicitātes dati **: žurku perorāls ld₅₀ =459 mg/kg, izvairieties no ieelpošanas vai kontakta ar gļotādām.

- ** Stabilitāte **: Uzglabāt aizzīmogotā traukā prom no gaismas (2-8 grāds), derīgs 3 gadus.

- ** Transporta specifikācijas **: UN3249 (narkotikas, bīstamas preces 6.1. Punktā).

## 6. Tirgus un normatīvās tendences

- ** Galvenie globālie piegādātāji **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine utt.

- ** Patenta statuss **: pamatkapitāla patents ir beidzies, bet joprojām ir aizsargātas jaunas zāļu formas (piemēram, tiposomas).

- ** Regulatīvās tendences **: FDA stiprina vietējo anestēzijas līdzekļu kardiotoksicitātes brīdinājumu, un ES veicina zaļo šķīdinātāju tehnoloģiju.

## 7. Turpmākie pētījumu virzieni

1. ** Mērķtiecīga piegādes sistēma **: Izstrādājiet pH jutīgas nanodaļiņas, lai samazinātu sistēmisko iedarbību.

2. ** Kombinētie preparāti **: apvienojumā ar epinefrīnu, lai paplašinātu anestēzijas ilgumu (1: 100, 000 attiecība).

3. ** Neiroloģisko slimību ārstēšana **: Neiromodulējošās iedarbības izpēte epilepsijā un hroniskas sāpes.

## Secinājums

Lidokaīna API daudzdimensionālā klasifikācijas sistēma atspoguļo tās pilnās ķēdes vērtību no pamatpētījumiem līdz rūpnieciskai ražošanai. Izstrādājot precīzu medicīnu, augstas tīrības un funkcionalizētu atvasinājumu attīstība vēl vairāk paplašinās tās piemērošanas robežas. Nepārtraukta sintēzes procesa un kvalitātes kontroles optimizācija ir atslēga, lai nodrošinātu tā klīnisko efektivitāti un drošību.

Atbalstītas maksājuma metodes

 

 

Mēs atbalstām vairākas maksājuma metodes

 

Sazinieties ar mums

 

 

Jūs varat sazināties ar mums, izmantojot WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail utt.

Sazinieties ar mums tūlīt pa e -pastu

Populāri tagi: Raws pulvera lidokaīns vietējai anestēzijai CAS: 137-58-6, Ķīnas raws pulveris lidokaīns vietējai anestēzijai CAS: 137-58-6 Ražotāji, piegādātāji, rūpnīca