Ievads
Produktu apraksts
#### ** 1. Pārskats **
Sildenafila citrāts ir pirmais perorālais fosfodiesterāzes -5 (PDE -5) inhibitors, kuru izstrādājis Pfizer. FDA 1998. gadā to apstiprināja vīriešu erektilās disfunkcijas ārstēšanai (ed). Tās API ir balts vai balts kristālisks pulveris ar augstu selektivitāti un ilgstošu efektu, kļūstot par pagrieziena punktu ED apstrādes jomā. Turklāt plaušu arteriālās hipertensijas (PAH) ārstēšanā tiek izmantoti arī tā atvasinājumi (piemēram, Revatio®).
#### ** 2. Ķīmiskās īpašības un CAS numurs **
1. ** Ķīmiskā struktūra **
- Molekulārā formula: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Molekulmasa: 666,7 g/mol
- Strukturālās pazīmes: satur pirazolopirimidinona kodolu un sulfonilgrupu, un citrāta forma pastiprina šķīdību ūdenī.
2. ** CAS numurs **
- Sildenafila bāze: 171599-83-0
- sildenafila citrāts: 139755-83-4
3. ** Fizikālās un ķīmiskās īpašības **
- Šķīdība: nedaudz šķīst ūdenī (3,5 mg/ml, 25 grādi), viegli šķīstot DMSO un metanolā.
- Kušanas punkts: 188-190 grāds (sadalīšanās temperatūra).
- stabilitāte: glabā tumšā, pH jutīgā (optimālais ph 3-5).
#### ** 3. Klasifikācija un priekšrocību analīze **
Saskaņā ar pieteikuma un sagatavošanas veidlapu Sildenafila API var iedalīt šādās kategorijās:
##### ** 1. Klasifikācija ar norādi **
- ** API ED ārstēšanai **
- ** Priekšrocības **: PDE -5 selektīva kavēšana, bez starpniecības vazodilatācijas pastiprināšana, perorāla biopieejamība aptuveni 40%.
- ** Devas **: tipiska formulēšana ir 25-100 mg tablete, efektīva 30-60 minūtēs.
- ** API PAH ārstēšanai (Revatio®) **
- ** Priekšrocības **: samaziniet plaušu artērijas spiedienu un uzlabojiet pacienta vingrinājumu spēju, kavējot plaušu asinsvadu PDE -5.
- ** Deva **: 20 mg tablete, 3 reizes dienā; vai injekcijas devas forma.
##### ** 2. Klasifikācija pēc formulēšanas procesa **
- ** Parastā tablešu API **
- Procesa prasības: daļiņu lieluma kontrole (D90 ＜ 50 μm), lai uzlabotu izšķīšanu.
- ** Perorāli sadalot planšetdatoru/tūlītēju atbrīvošanas devas formu API **
- Priekšrocības: Nav nepieciešams ņemt ar ūdeni, kas piemērots pacientiem ar disfāgiju.
- ** Nanokristālisks formulēšanas api **
- Tehniskie notikumi: uzlabot biopieejamību un samazināt no devas atkarīgās blakusparādības.
##### ** 3. Klasifikācija pēc tīrības līmeņa **
- ** Farmakopoeia pakāpe (USP/EP/ChJP) **
- Standarts: tīrība lielāka vai vienāda ar 99. 0%, viena piemaisījums <0. 1%.
- ** Pielāgota sintēzes pakāpe **
- Pielietojums: Zinātniskie pētījumi vai īpaša formulējuma izstrāde, deuterētus marķierus (piemēram, D 3- sildenafilu) var pielāgot.
#### ** 4. Sintēzes process un tehniskās grūtības **
1. ** Ķīmiskā sintēzes maršruts **
- ** Galvenais process **: 2- Pentanons tiek izmantots kā izejmateriāls, un tas tiek sintezēts, izmantojot 7 kondensācijas, ciklizācijas, sulfonācijas utt. Posmus, utt.
- ** Galvenie starpprodukti **: pirazolopirimidinona skelets (3. solis), sulfonamīda grupas ievads (5. solis).
2. ** attīrīšanas tehnoloģija **
- Kristalizācijas optimizācija: Kristāla formas kontrolei izmanto anti-šķīdinātāju kristalizācijas metodi (galvenokārt I polimorfam).
- Hromatogrāfiskā attīrīšana: izmanto, lai noņemtu hirālos piemaisījumus (piemēram, R-izomēru).
3. ** Zaļās ķīmijas uzlabošana **
- Cietās fāzes sintēze: samaziniet organisko šķīdinātāju izmantošanu un palieliniet ražu līdz vairāk nekā 75%.
- Fermentu katalīze: nomainiet ļoti toksiskus sulfonācijas reaģentus un samazina vides slodzi.
#### ** 5. Kvalitātes kontroles un farmakopejas standarti **
1. ** Galvenie testa vienumi **
- ** Satura noteikšana **: HPLC metode (USP standarts: 98. 0%-102. 0%).
- ** piemaisījumu spektrs **: ieskaitot 8 zināmus piemaisījumus, piemēram, N-demetilētus produktus un epoksīdus.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Stabilitātes pētījums **
- paātrināts tests (4 0 grāds /75% RH, 6 mēneši): kopējais piemaisījumu pieaugums ir mazāks vai vienāds ar 0,5%.
- fotostabilitāte: jāievēro ICH Q1B vadlīnijas.
#### ** 6. Globālais tirgus un normatīvā vide **
- ** Galvenie ražotāji **: Pfizer (oriģinālie pētījumi), Indijas Dr Reddy's, Ķīnas Guangjao grupa utt.
- ** Normatīvās prasības **: Jāatbilst CGMP, ICH Q7, Ķīnai ir jāiztur NMPA pārbaude uz vietas.
- ** Patentu situācija **: Pamata patentu derīguma termiņš ir beidzies, un globālās vispārējās zāles veido vairāk nekā 70%.
- ** Cenu tendence **: API cena ir aptuveni $ 2000-2500/kg (2023 dati).
#### ** 7. Turpmākās attīstības tendences **
1. ** Jaunu devu formu izstrāde **: Transdermālie plāksteri, ilgstošas darbības injekcijas (piemēram, PLGA mikrosfēras).
2. ** Indikācijas paplašināšanās **: Alcheimera slimības preklīniskie pētījumi un plaušu tūska ar lielu augstumu.
3. ** Procesa inovācijas **: Nepārtraukta plūsmas ķīmija uzlabo sintēzes efektivitāti.
4. ** Biosimilāri **: Inženierzinātņu baktēriju sintēzes ceļu izpēte, pamatojoties uz CRISPR tehnoloģiju.
#### ** 8. Uzglabāšanas un transporta specifikācijas **
-** Apstākļi **: gaiši izturīgs, hermētisks, 20-25 grāds (ilgtermiņa); 2-8 grāds (labāks ilgtermiņa glabāšanai).
-** Iepakojums **: divslāņu alumīnija folijas maiss, kas piepildīts ar slāpekli, kā arī mitrumu izturīgs pret vielu.
- ** Transportēšana **: nepieciešama aukstā ķēde (2-8 grāds), izvairieties no smagas vibrācijas.
#### ** SECINĀJUMS **
Sildenafila API tehniskie šķēršļi ir augsti, taču tās plašās lietojumprogrammu izredzes veicina nepārtrauktas inovācijas sintēzes procesā un formulēšanas tehnoloģijā. Izstrādājot precīzu medicīnu, tā potenciāls personalizētā ārstēšanā tiks vēl vairāk atbrīvots.
Atbalstītas maksājuma metodes un sazinieties ar mums
Atbalstītas maksājuma metodes
Mēs atbalstām vairākas maksājuma metodes
Sazinieties ar mums
Jūs varat sazināties ar mums, izmantojot WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail utt.
Sazinieties ar mums tūlīt pa e -pastu
Populāri tagi: Raws pulveris viagra (sildenafila citrāts) Erektilās disfunkcijas CAS apstrādājošā apstrāde: 171599-83-0, Ķīnas raws pulveris viagra (sildenafila citrāts) Erektilās disfunkcijas cas apstrāde: 171599-83-0} ražotāji, piegādātāji, rūpnīca, rūpnīca
