Raws pulvera anastrozols (arimidex) zemāks estrogēna līmenis CAS: 120511-73-1

#### ** 1. Ievads **

Anastrozols ir ļoti efektīvs nesteroīdu aromatāzes inhibitors, ko plaši izmanto hormonu receptoru pozitīva krūts vēža adjuvanta ārstēšanā. Kā trešās paaudzes aromatāzes inhibitors, tas ievērojami samazina atkārtošanās risku, kavējot estrogēna sintēzi un ir kļuvis par vienu no pamatnodrošēm krūts vēža ārstēšanai. Šis raksts sistemātiski analizēs anastrozola API no vairākām dimensijām, ieskaitot ķīmiskās īpašības, farmakoloģiskos mehānismus, ražošanas procesus, kvalitātes kontroli, klīniskās lietojumprogrammas un tirgus izredzes.

#### ** 2. Ķīmiskās un fizikālās īpašības **

1. ** Pamatinformācija **

- ** Ķīmiskais nosaukums **: 2,2 '- [{5- (1H -1, 2, 4- triazol -1- ylmethyl) -1, 3- fenilēns] bis (2-}} methlyropionononononononononononononononononyonononononononononononononononononynonononononononononononononononononononony-

- ** CAS numurs **: 120511-73-1

- ** Molekulārā formula **: C17H19n5

- ** Molekulmasa **: 293,36 g/mol

- ** Izskats **: balts vai balts kristāliskais pulveris

- ** Šķīdība **: viegli šķīst organiskos šķīdinātājos (piemēram, metanolā, DMSO), nedaudz šķīst ūdenī (<0.1 mg/mL).

2. ** Ķīmiskās struktūras īpašības **

- serdes struktūra ir triazola gredzens, kas savienots ar benzola gredzenu caur metilēna grupu, un sānu ķēde satur cianometilgrupu, kas tai piešķir augstu selektivitāti un aromatāzes saistīšanas spēju.

-nesteroīdā struktūra ļauj izvairīties no ar steroīdiem saistītām blakusparādībām.

3. ** Stabilitāte **

- ** Fotosensitivitāte **: jāuzglabā prom no gaismas (2-8 grāds atdzesēts).

- ** PH tolerance **: stabils skābos apstākļos, viegli noārdāms sārmainā vidē.

#### ** 3. Farmakoloģiskā ietekme un klīniskās priekšrocības **

1. ** darbības mehānisms **

- ** Aromatāzes inhibīcija **: selektīvi saistās ar citohromu P450 aromatāzi, bloķē androstenediona pārvēršanu estronā un samazina estrogēna līmeni plazmā (estrons sievietēm pēcmenopauzes periodā samazinās par 80%).

- ** Augsta specifika **: Nav ietekmes uz virsnieru garozas hormona sintēzi, samazinot blakusparādības.

2. ** Klīniskās priekšrocības **

- ** Ievērojama efektivitāte **: Salīdzinot ar tamoksifēnu, 5- bez slimības izdzīvošanas līmenis tiek palielināts par 3-5%.

- ** Laba panesamība **: nav estrogēna agonista efekta, samazinot endometrija vēža risku.

- ** Ērti medikamenti **: 1 mg mutiski dienā, augsta pacienta ievērošana.

#### ** 4. Ražošanas process un tehnoloģiju optimizācija **

1. ** Sintēzes maršruts **

- ** atslēgas starpprodukts **: 2, 5- Dibromotoluēns tiek izmantots kā izejmateriālu, cyano grupu ievieš ar Grignard reakciju un pēc tam kondensē ar 1H -1, 2, 4- triazolu.

- ** Katalītiskais process **: Palladium Catalyst katalizē Suzuki savienojuma reakciju, lai optimizētu ražu (līdz 75% vai vairāk).

2. ** Procesa optimizācija **

- ** Zaļā ķīmija **: atkritumu samazināšanai tiek izmantota mikroviļņu sintēzes tehnoloģija bez šķīdinātājiem.

- ** attīrīšanas tehnoloģija **: Superkritiskā šķidruma hromatogrāfija (SFC) uzlabo tīrību līdz 99,9%.

#### ** 5. Kvalitātes kontrole un standarti **

1. ** Galvenie noteikšanas rādītāji **

- ** tīrība **: HPLC metode nosaka galveno komponentu lielāku vai vienādu ar 99,5%.

- ** Piemaisījumu kontrole **: zināmi piemaisījumi (piemēram, Decyano atvasinājumi), kas ir mazāki vai vienādi ar 0. 15%.

- ** Mikrobu ierobežojums **: atbilst USP<61>standarti.

2. ** Starptautiskais farmakopoejas standarts **

- ** USP **: mitruma saturs ir mazāks vai vienāds ar 0. 5%, aizdedzes atlikums ir mazāks vai vienāds ar 0. 1%.

- ** EP **: smagā metāla saturs ir mazāks vai vienāds ar 20 ppm.

#### ** 6. Klīniskā pielietošana un blakusparādību pārvaldība **

1. ** Indikācijas **

- ** Agrīns krūts vēzis **: pēcoperācijas adjuvanta terapija, lai samazinātu atkārtošanos.

- ** Metastātisks krūts vēzis **: Pirmās līnijas endokrīnās terapija.

2. ** Deva un ārstēšanas gaita **

- ** Standarta deva **: 1 mg dienā 5 gadus.

- ** Īpaša populācija **: Pacientiem ar traucētu aknu darbību jāsamazina deva.

3. ** blakusparādības un pretpasākumi **

- ** Parastās reakcijas **: locītavu sāpes (30%), karstās zibspuldzes (20%).

- ** Kaulu veselības pārvaldība **: Ieteicams regulāri papildināt kalciju/D vitamīnu un kontrolēt kaulu blīvumu.

#### ** 7. Tirgus analīze un nākotnes izredzes **

1. ** Globālā tirgus pārskats **

- ** Galvenie ražotāji **: AstraZeneca (oriģinālie pētījumi), Ķīnas Huahai Pharmaceutical, Indijas Cipla utt.

- ** Tirgus lielums **: Globālais pārdošanas apjomi 2023. gadā pārsniegs USD 1 miljardu, un ģenēriskās zāles veido 70%.

2. ** Attīstības tendence **

- ** Jaunu devu formu izstrāde **: Ilgstošas ​​darbības injekcijas un transdermālie plāksteri, lai uzlabotu ērtības.

- ** Kombinētā terapija **: apvienojumā ar CDK4/6 inhibitoriem (piemēram, palbociclib), lai uzlabotu efektivitāti.

- ** Jaunu indikāciju izpēte **: Notiek prostatas vēža un endometriozes klīniskie pētījumi.

#### ** 8. Secinājums **

Anastrozols turpina vadīt endokrīnās terapijas lauku krūts vēža gadījumā ar tā augsto efektivitāti un drošību. Izmantojot ražošanas procesu inovācijas un indikāciju paplašināšanu, pieprasījums pēc izejvielām turpinās pieaugt, veicinot globālā pretvēža narkotiku tirgus progresu.

Atbalstītas maksājuma metodes

 

 

Mēs atbalstām vairākas maksājuma metodes

 

Sazinieties ar mums

 

 

Jūs varat sazināties ar mums, izmantojot WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail utt.

Sazinieties ar mums tūlīt pa e -pastu

Populāri tagi: Raws pulvera anastrozols (arimidex) zemāks estrogēna līmenis CAS: 120511-73-1, Ķīna Raws pulveris anastrozols (arimidex) Zemāks estrogēna līmenis CAS: 120511-73-1 Ražotāji, piegādātāji, rūpnīca